Identification and Expression Analysis of CD73 Inhibitors in Cervical Cancer
Notice bibliographique
Résumé
AIMS: The present study was conducted to examine the inhibitory effects of synthesized sulfonylhydrazones on the expression of CD73 (ecto-5'-NT). BACKGROUND: CD73 (ecto-5'-NT) represents the most significant class of ecto-nucleotidases, which are mainly responsible for the dephosphorylation of adenosine monophosphate to adenosine. Inhibition of CD73 played an important role in the treatment of cancer, autoimmune disorders, precancerous syndromes, and some other diseases associated with CD73 activity. OBJECTIVE: Keeping in view the significance of CD73 inhibitor in the treatment of cervical cancer, a series of sulfonylhydrazones (3a-3i) derivatives synthesized from 3-formylchromones were evaluated. METHODS: All sulfonylhydrazones (3a-3i) were evaluated for their inhibitory activity towards CD73 (ecto-5'-NT) by the malachite green assay and their cytotoxic effect was investigated on the HeLa cell line using MTT assay. Secondly, the most potent compound was selected for cell apoptosis, immunofluorescence staining, and cell cycle analysis. After that, CD73 mRNA and protein expression were analyzed by real-time PCR and Western blot. RESULTS: value of 30.20 ± 3.11 μM and 86.02 ± 7.11 μM, respectively. Furthermore, compound 3h was selected for cell apoptosis, immunofluorescence staining, and cell cycle analysis, which showed a promising apoptotic effect in HeLa cells. Additionally, compound 3h was further investigated for its effect on the expression of CD73 using qRT-PCR and western blot. CONCLUSION: Among all synthesized compounds (3a-3i), Compound 3h (E)-N'-((6-ethyl-4-oxo-4Hchromen- 3-yl) methylene)-4-methylbenzenesulfonohydrazide was identified as the most potent compound. Additional expression studies conducted on the HeLa cell line proved that this compound successfully decreased the expression level of CD73 and thus, inhibited the growth and proliferation of cancer cells.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».