Lipidation of Antimicrobial Peptides as a Design Strategy for Future Alternatives to Antibiotics
Notice bibliographique
Résumé
Multi-drug-resistant bacteria are becoming more prevalent, and treating these bacteria is becoming a global concern. One alternative approach to combat bacterial resistance is to use antimicrobial (AMPs) or host-defense peptides (HDPs) because they possess broad-spectrum activity, function in a variety of ways, and lead to minimal resistance. However, the therapeutic efficacy of HDPs is limited by a number of factors, including systemic toxicity, rapid degradation, and low bioavailability. One approach to circumvent these issues is to use lipidation, i.e., the attachment of one or more fatty acid chains to the amine groups of the N-terminus or a lysine residue of an HDP. In this review, we examined lipidated analogs of 66 different HDPs reported in the literature to determine: (i) whether there is a link between acyl chain length and antibacterial activity; (ii) whether the charge and (iii) the hydrophobicity of the HDP play a role; and (iv) whether acyl chain length and toxicity are related. Overall, the analysis suggests that lipidated HDPs with improved activity over the nonlipidated counterpart had acyl chain lengths of 8-12 carbons. Moreover, active lipidated peptides attached to short HDPs tended to have longer acyl chain lengths. Neither the charge of the parent HDP nor the percent hydrophobicity of the peptide had an apparent significant impact on the antibacterial activity. Finally, the relationship between acyl chain length and toxicity was difficult to determine due to the fact that toxicity is quantified in different ways. The impact of these trends, as well as combined strategies such as the incorporation of d- and non-natural amino acids or alternative approaches, will be discussed in light of how lipidation may play a role in the future development of antimicrobial peptide-based alternatives to current therapeutics.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».