Facile synthesis of C6‐substituted benz[4,5]imidazo[1,2‐<i>a</i>]quinoxaline derivatives and their anticancer evaluation
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Cancer remains a leading cause of death worldwide, resulting in continuous efforts to discover and develop highly efficacious anticancer drugs. High‐throughput screening of heterocyclic compound libraries is one of the promising approaches that provided several new lead molecules with a novel mechanism of action. On the basis of the promising anticancer potential of imidazoquinoxaline as well as the structurally similar imidazoquinoline‐derived scaffold, we prepared a set of C6‐substituted benzimidazo[1,2‐a]quinoxaline derivatives via two novel synthetic routes using commercially available starting materials, with good to excellent yields and evaluated their anticancer activity against the NCI‐60 cancer cell lines. The one‐dose (10 µM) anticancer screening of the synthesized compounds in the NCI‐60 cell line panel revealed that the substituents have a significant role in the activity. In particular, the indole (7f), imidazole (7g), and benzimidazole (7h) derivatives showed significant activity against the triple‐negative breast cancer cell line, MDA‐MB‐468. The lead compounds also exhibited notable IC50 values against another breast cancer cell line, MCF‐7. Furthermore, it was observed that these compounds were relatively nontoxic to normal cell lines: HEK293 (human embryonic kidney cell line) and MCF12A (nontumorigenic human breast epithelial cell line). The IC50 values against healthy cells were at least 5‐ to 11‐fold higher, offering a new class of heterocycles that can be further developed as promising therapeutics for cancer treatment.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».