Synthesis, characterization and antimicrobial properties of two derivatives of pyrrolidine-2,5-dione fused at positions-3,4 to a dibenzobarrelene backbone
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Background : The present study describes for the first time, the synthesis of two pyrrolidine-2,5-dione derivatives that belong to N-arylsuccinimid (compound 5) and of azo (compound 8) class of molecules. The initial step of the reaction involved the preparation of the intermediate compound (9R, 10R, 11S)-9, 10-dihydro-9, 10-[3, 4] furanoanthracene-12, 14-dione (3) through [4 + 2]-cycloaddition between anthracene and maleic anhydride in xylene which was then condensed with para-hydroxyaniline to give compound 5. Subsequent coupling of 5 with the aryldiazonium ion of aniline gave compound 8.Results: These compounds were characterized by their physical, elemental, and spectroscopic data. 2D-NMR (COSY, HSQC, and HMBC) techniques were used to complete the elucidation of their structures. Compounds 5 (MIC = 32–128µg/mL) and 8 (MIC = 16–256µg/mL) along with the precursor 3 (MIC = 64–128µg/mL) displayed moderate antimicrobial activities against selected bacterial and fungal species when compared with those of nystatin (MIC = 0.50–2µg/mL) and ciprofloxacin (MIC = 0.50–16µg/mL) used as reference drugs.Conclusion: The results of biological tests showed that compounds 3, 5, 8 possess antimicrobial activities. Although being less active than the compound taken as a reference, the azo compound has better antibacterial activity than the other two compounds especially on Staphylococcus aureus, V. choleraeSG24 and, V. choleraeCO6 strains. These results show that the azo function (N = N) is indeed a pharmacophore and would be responsible for the biological activity in the azo molecules.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».