Palladium‐Catalyzed Regioselective Coupling of Amidines and 1,2,3‐Triiodobenzenes: Facile Synthesis of 2,3‐Diiodinated <i>N</i> ‐Arylbenzimidamides as Potential MDM <sub>2</sub> and MDM <sub>4</sub> Inhibitors
Notice bibliographique
Résumé
Abstract A facile and unprecedented synthesis of 2,3‐diiodinated N ‐arylbenzimidamide derivatives through highly regioselective Buchwald‐Hartwig coupling of 5‐substituted‐1,2,3‐triiodobenzene and amidine is described. Remarkably, the amination reactions are proceeded exclusively at the terminal positions, the less sterically hindered, and the most regioactive positions. The highest yields were isolated from a combination between electron‐poor 1,2,3‐triiodoarenes and electron‐poor benzimidamides. The optimized conditions were found to be suitable for many functional groups. This report discloses the first method to make 2,3‐diiodinated N ‐arylbenzimidamides that is efficient, general in scope, highly regioselective, and truly remarkable precursors for other transformations
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,004 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».