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Enregistrement W3195118973 · doi:10.21203/rs.3.rs-817941/v1

Design, Synthesis, Physicochemical, Drug-likeness Properties of Quercetin Derivatives and Their Effect On MCF-7 Cell Line and Free Radicals

2021· preprint· en· W3195118973 sur OpenAlexaff
Sulakshana Shankar, Jaishree Vaijanathappa, Ashish Wadhwani, Mahendran Sekar

Notice bibliographique

RevueResearch Square · 2021
Typepreprint
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueFree Radicals and Antioxidants
Établissements canadiensRoyal College of Physicians and Surgeons of Canada
Organismes subventionnairesJSS College of Pharmacy
Mots-clésChemistryDPPHDocking (animal)MCF-7Protein Data Bank (RCSB PDB)CytotoxicityAntioxidantQuercetinRadicalIn vivoIn vitroHydrogen peroxideEnzymeStereochemistryBiochemistryCombinatorial chemistryCancer cellCancerHuman breastBiologyMedicine

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract In the present study, four novel quercetin derivatives were designed and synthesised by one pot synthesis method using benzoic acid and its derivatives. The synthesised compounds were screened for physicochemical and drug-likeness properties, evaluated for in vitro antioxidant assays such as hydrogen peroxide (H2O2) and 2,2-diphenyl-1-picryl hydrazyl (DPPH), cytotoxicity study on breast cancer cell line MCF-7 and performed molecular docking against the nitric oxide synthase (iNOS) enzyme 4NOS PDB (Protein Data Bank) ID which is expressed in breast cancer. In the screening of physicochemical and drug-likeness properties, QB, QB1 and QB4 are eligible for oral drug screening and other derivatives QB2 and QB3 were not eligible for oral drug screening. Among all, QB-1 showed highest percentage of inhibition and lowest IC50 value in both the assays. The docking results displayed that QB-2 showed highest docking score and exhibited highest cytotoxicity against MCF-7 cell line and the study results conclude that QB1 and QB2 compounds can be further explored to in vivo anticancer activity.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,003

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,049
Tête enseignante GPT0,309
Écart entre enseignants0,260 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations1
Publié2021
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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