Exploration of the Structure–Function Relationships of a Novel Frog Skin Secretion-Derived Bioactive Peptide, t-DPH1, through Use of Rational Design, Cationicity Enhancement and In Vitro Studies
Notice bibliographique
Résumé
Amphibian skin-derived antimicrobial peptides (AMPs) have attracted increasing attention from scientists because of their excellent bioactivity and low drug resistance. In addition to being the alternative choice of antibiotics or anticancer agents, natural AMPs can also be modified as templates to optimise their bioactivities further. Here, a novel dermaseptin peptide, t-DPH1, with extensive antimicrobial activity and antiproliferative activity, was isolated from the skin secretion of Phyllomedusa hypochondrialis through ‘shotgun’ cloning. A series of cationicity-enhanced analogues of t-DPH1 were designed to further improve its bioactivities and explore the charge threshold of enhancing the bioactivity of t-DPH1. The present data suggest that improving the net charge can enhance the bioactivities to some extent. However, when the charge exceeds a specific limit, the bioactivities decrease or remain the same. When the net charge achieves the limit, improving the hydrophobicity makes no sense to enhance bioactivity. For t-DPH1, the upper limit of the net charge was +7. All the designed cationicity-enhanced analogues produced no drug resistance in the Gram-negative bacterium, Escherichia coli. These findings provide creative insights into the role of natural drug discovery in providing templates for structural modification for activity enhancement.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».