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Enregistrement W4210245365 · doi:10.1016/j.antiviral.2022.105254

5-Iodotubercidin inhibits SARS-CoV-2 RNA synthesis

2022· article· en· W4210245365 sur OpenAlexaff
Jian‐Yuan Zhao, Qian Liu, Dongrong Yi, Quanjie Li, Saisai Guo, Ling Ma, Yongxin Zhang, Dongxin Dong, Fei Guo, Zhenlong Liu, Tao Wei, Xiaoyu Li, Shan Cen

Notice bibliographique

RevueAntiviral Research · 2022
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueSARS-CoV-2 and COVID-19 Research
Établissements canadiensMcGill UniversityJewish General Hospital
Organismes subventionnairesNational Key Research and Development Program of ChinaChinese Academy of Meteorological SciencesFundamental Research Funds for the Central UniversitiesBeijing Municipal Commission of EducationNational Natural Science Foundation of China
Mots-clésVirologyBiologyCoronavirusRNA-dependent RNA polymeraseRNA polymeraseRNAGeneticsDiseaseGeneMedicineCoronavirus disease 2019 (COVID-19)Infectious disease (medical specialty)

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Coronavirus disease 2019 (COVID-19) is a newly emerged infectious disease caused by a novel coronavirus, the severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2). The rapid global emergence of SARS-CoV-2 highlights the importance and urgency for potential drugs to control the pandemic. The functional importance of RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) in the viral life cycle, combined with structural conservation and absence of closely related homologs in humans, makes it an attractive target for designing antiviral drugs. Nucleos(t)ide analogs (NAs) are still the most promising broad-spectrum class of viral RdRp inhibitors. In this study, using our previously developed cell-based SARS-CoV-2 RdRp report system, we screened 134 compounds in the Selleckchemicals NAs library. Four candidate compounds, Fludarabine Phosphate, Fludarabine, 6-Thio-20-Deoxyguanosine (6-Thio-dG), and 5-Iodotubercidin, exhibit remarkable potency in inhibiting SARS-CoV-2 RdRp. Among these four compounds, 5-Iodotubercidin exhibited the strongest inhibition upon SARS-CoV-2 RdRp, and was resistant to viral exoribonuclease activity, thus presenting the best antiviral activity against coronavirus from a different genus. Further study showed that the RdRp inhibitory activity of 5-Iodotubercidin is closely related to its capacity to inhibit adenosine kinase (ADK).

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,005
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,002
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict), Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,134
Score d'incertitude au seuil1,000

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0050,002
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0010,003
Études des sciences et des technologies0,0010,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0010,001
Intégrité de la recherche0,0000,002
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,002

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,142
Tête enseignante GPT0,427
Écart entre enseignants0,285 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations24
Publié2022
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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