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Enregistrement W4220803013 · doi:10.21203/rs.3.rs-1427931/v1

Combination Treatment with Histone Deacetylase and Carbonic Anhydrase 9 Inhibitors Shows Therapeutic Potential in Experimental Diffuse Intrinsic Pontine Glioma

2022· preprint· en· W4220803013 sur OpenAlexafffund
Naohide Fujita, Andrew Bondoc, Joji Ishida, Michael S. Taccone, Alexandra Riemenshneider, Amanda Luck, Dilakshan Srikant, Robert Siddaway, Akihide Kondo, Hajime Arai, Christian A. Smith, Paul C. McDonald, Cynthia Hawkins, Shoukat Dedhar, James T. Rutka

Notice bibliographique

RevueResearch Square · 2022
Typepreprint
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueHistone Deacetylase Inhibitors Research
Établissements canadiensHospital for Sick Children
Organismes subventionnairesCanadian Institutes of Health ResearchCuring Kids CancerCure Starts Now Foundation
Mots-clésPanobinostatVorinostatHistone deacetylaseCancer researchCombination therapyGliomaCell cycleHistone deacetylase inhibitorCell growthHistoneCarbonic anhydraseChemistryPopulationBiologyApoptosisPharmacologyBiochemistryMedicineEnzyme

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract Purpose: Despite extensive research, an effective and safe treatment for diffuse intrinsic pontine glioma (DIPG) has not been established. In this study, we investigate the therapeutic potential of combination therapy with histone deacetylase (HDAC) and carbonic anhydrase 9 (CA9) inhibitors against DIPG.Methods: We used RNA sequencing data from DIPG patient samples to evaluate the expression of the carbonic anhydrase family and the activity of the hypoxia signaling pathway. Next, we performed a synergy screen using CA9 inhibitor SLC-0111 and the HDAC inhibitors panobinostat, vorinostat, entinostat, and pyroxamide. We selected the SLC-0111/HDACi combination showing the highest synergy, and its effects on cell proliferation, invasion, and migration were evaluated. We also measured changes in histone acetylation, apoptosis, cell cycle, and intracellular pH.Results: CA9 was significantly upregulated in human DIPG samples. Furthermore, pathways downstream of CA9 were found to be activated when compared to normal brain tissue. The synergy screen revealed that the combination of SLC-0111 and pyroxamide was most effective at inhibiting DIPG cell proliferation. Furthermore, this combination reduced cell migration and invasion potential while enhancing histone acetylation with subsequent reduction of cell population in S Phase. Finally, the SLC-0111 and pyroxamide combination showed greater reduction of intracellular pH as compared to each agent alone.Conclusion: Our in vitro data suggest that the combination of SLC-0111 and pyroxamide shows promise in the treatment of experimental DIPG. Based on these findings, further investigation of this combination therapy in preclinical models is warranted.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,004

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,022
Tête enseignante GPT0,350
Écart entre enseignants0,328 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2022
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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