Uptake properties of lamivudine (3TC) by a continuous renal epithelial cell line
Notice bibliographique
Résumé
The purpose of this study was to characterize the renal uptake properties of the cytidine analog and antiretroviral agent 3TC. The uptake of radiolabelled 3TC was measured at 37°C in a continuous porcine renal epithelial cell line (i.e., LLC-PK1cells) grown as a monolayer on an impermeable support. 3TC (5 µM) uptake (37°C) by the monolayer cells was saturable (Km= 1.2 ± 0.2 mM) but not significantly altered by various dideoxynucleoside analog drugs, nucleosides, and nucleoside transport inhibitors, suggesting that a nucleoside transporter is not involved in 3TC uptake. A number of endogenous organic cation probes and inhibitors significantly reduced 3TC uptake by the monolayer cells. Quinine, trimethoprim (TMP), and tetraethylammonium (TEA) inhibited 3TC uptake in a dose dependent manner with IC50values of 0.6mM, 0.63mM, and 1.9 mM, respectively. In turn, the uptake of the typical organic cation substrate TEA was inhibited by high concentrations of 3TC. An outwardly directed proton gradient significantly increased the uptake of 3TC by the monolayer cells, suggesting the involvement of a proton exchange process. Conversely, in the presence of monensin, a Na+/H+ionophore, the uptake of 3TC was significantly reduced. These results suggest that the uptake of 3TC by a cultured renal epithelium may be mediated by an organic cation-proton exchanger. The observed clinical interaction between 3TC and trimethoprim may be explained by competition for a common renal organic cation tubular transporter.Key words: 3TC, kidney, uptake, LLC-PK1, tubular elimination.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».