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Enregistrement W4239761756 · doi:10.26434/chemrxiv.12296180.v1

SGC-CK2-1: The First Selective Chemical Probe for the Pleiotropic Kinase CK2

2020· preprint· en· W4239761756 sur OpenAlexfundno aff
Carrow I. Wells, David H. Drewry, Julie E. Pickett, Alison D. Axtman

Notice bibliographique

RevueChemRxiv · 2020
Typepreprint
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueProtein Kinase Regulation and GTPase Signaling
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesGenentechNational Institutes of HealthMinistero dello Sviluppo EconomicoFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São PauloOntario Ministry of Economic Development and InnovationEuropean Federation of Pharmaceutical Industries and AssociationsMerck KGaAGenome CanadaNovartis PharmaNorth Carolina Biotechnology CenterPfizer
Mots-clésPhenotypeSmall moleculeChemical libraryFunction (biology)KinaseCell biologyComputational biologyChemistryBiologyCancer researchBiochemistryGene

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Building upon a wealth of published knowledge surrounding the pyrazolopyrimidine scaffold, we designed a small library around the most selective small molecule CK2 inhibitors reported. Through extensive evaluation of this library we identified inhibitor 24 (SGC-CK2-1) as a potent, selective, and cell-active CK2 chemical probe. Remarkably, despite years of research pointing to CK2 as a key driver in cancer, our probe did not elicit an antiproliferative phenotype in cell lines tested. While many publications have attempted tocharacterize CK2 function, CK2 biology is complex and a high-quality chemical tool like SGC-CK2-1 will aid in connecting CK2 functions to phenotypes.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,440
Score d'incertitude au seuil0,938

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0010,001
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,020
Tête enseignante GPT0,255
Écart entre enseignants0,234 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations4
Publié2020
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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