[IC‐P‐194]: IN VIVO AND IN VITRO DEMONSTRATION OF [<sup>18</sup>F]THK5351 BINDING TO MONOAMINE OXIDASE–B IN THE HUMAN BRAIN
Notice bibliographique
Résumé
amyloid binders.Binding to AD and non-AD brain tissue was performed using autoradiography (ARG) on human brain sections.The specific binding was compared to the corresponding signals on brain tissues of non-demented control subjects.The pharmacokinetic profiles of 18 F-PI-2620 were evaluated in mice and non-human primates.Results: PI-2620 displayed a high affinity for Tau in AD brain homogenate competition-assays (IC 50 : 1.8 nM).In addition to its high affinity binding to Tau, the compound showed excellent selectivity with no detectable off-target binding to betaamyloid or MAO A/B.Specific binding to Tau deposits was demonstrated by ARG on AD brain sections (Braak I-VI), Pick's and PSP pathology indicating detection of both 3R and 4R Tau deposits.No specific tracer binding was detected on brain slices from nondemented donors.Good brain uptake and fast wash-out was observed in healthy mice and non-human primates.Conclusions: PI-2620 demonstrated improved characteristics in preclinical models with high affinity, good selectivity and excellent preclinical PK properties.The compound is currently being evaluated in clinical studies.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».