Synthesis of a 2-nitroimidazole derivative N-(4-[18F]fluorobenzyl)-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)-acetamide ([18 F]FBNA) as PET radiotracer for imaging tumor hypoxia
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Background Tissue hypoxia is a pathological condition characterized by reducing oxygen supply. Hypoxia is a hallmark of tumor environment and is commonly observed in many solid tumors. Non-invasive imaging techniques like positron emission tomography (PET) are at the forefront of detecting and monitoring tissue hypoxia changes in vivo. Results We have developed a novel 18 F-labeled radiotracer for hypoxia PET imaging based on cytotoxic agent benznidazole. Radiotracer N -(4-[ 18 F]fluorobenzyl)-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide ([ 18 F]FBNA) was synthesized through acylation chemistry with readily available 4-[ 18 F]fluorobenzyl amine. Radiotracer [ 18 F]FBNA was obtained in good radiochemical yields (47.4 ± 5.3%) and high radiochemical purity (> 95%). The total synthesis time was 100 min, including HPLC purification and the molar activity was greater than 40 GBq/µmol. Radiotracer [ 18 F]FBNA was stable in saline and mouse serum for 6 h. [ 18 F]FBNA partition coefficient (log P = 1.05) was found to be more lipophilic than [ 18 F]EF-5 (log P = 0.75), [ 18 F]FMISO (log P = 0.4) and [ 18 F]FAZA (log P = − 0.4). In vitro studies showed that [ 18 F]FBNA accumulates in gastric cancer cell lines AGS and MKN45 under hypoxic conditions. Conclusions Hence, [ 18 F]FBNA represents a novel and easy-to-prepare PET radioligand for imaging hypoxia.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».