γ-Terpinene complexed with β-cyclodextrin attenuates spinal neuroactivity in animals with cancer pain by Ca2+ channel block
Notice bibliographique
Résumé
OBJECTIVES: Considering that γ-terpinene (γ-TPN) is a monoterpene found in Cannabis oil, with high lipophilicity and limited pharmacokinetics, our objective was to evaluate whether its complexation in β-cyclodextrin (γ-TPN/β-CD) could improve its physicochemical properties and action on cancer pain, as well as verify the mechanisms of action involved. METHODS: The γ-TPN/β-CD was prepared and submitted to physicochemical characterization. Animals with sarcoma 180 were treated (vehicle, γ-TPN 50 mg/kg, γ-TPN/β-CD 5 mg/kg or morphine) and assessed for hyperalgesia, TNF-α and IL-1β levels, iNOS and c-Fos activity. The effects of γ-TPN on calcium channels were studied by patch-clamp and molecular docking. RESULTS: β-CD improved the physicochemical properties and prolonged the anti-hyperalgesic effect of γ-TPN. This compound also reduced the levels of IL-1β, TNF-α and iNOS in the tumour, and c-Fos protein in the spinal cord. In addition, it reduced Ca2+ current, presenting favourable chemical interactions with different voltage-dependent calcium channels. CONCLUSION: These results indicate that the complexation of γ-TPN into β-CD increases its stability and time effect, reducing spinal neuroactivity and inflammation by blocking calcium channels.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».