Complex dispersions of poloxamers and mesoporous carriers with ibrutinib
Notice bibliographique
Résumé
Ibrutinib is an anticancer drug, a Bruton's tyrosine kinase inhibitor with poor solubility in aqueous media. This study reports on the study of the effectiveness of mesoporous carriers based on magnesium aluminometasilicate and poloxamers to improve the solubility and bioavailability of ibrutinib in the form of amorphous solid dispersions. The choice of the most effective composition was made on a parallel study of (a) a physical mixture of ibrutinib with a mesoporous carrier, (b) a solid dispersion with a poloxamer on a non-porous carrier, (c) a dispersion with a poloxamer deposited on a mesoporous carrier. Sample mixtures and dispersions with ibrutinib were tested to establish amorphism by various methods and to determine the solubility in aqueous media. The composition of ibrutinib-poloxamer P407-mesoporous carrier showed the best results in three standard media regarding the solubility of ibrutinib (increase in solubility at pH 1.2 - 129.6%, pH 4.5 - 300.2%, pH 6.8 - 363.3%). This composition became the basis for the tablet formulation and showed the best results in the Dissolution test (the dosage was dissolved in only 10 min of the test in pH 1.2 medium by 98.3%, pH 4.5 - 95.4%, pH 6.8 – 57.3%). These results were superior to those of the original Imbruvica capsules at all points in the study. In conclusion, the resulting formulation was stable under accelerated conditions according to the ICH Q1 Quality Guideline (40 °C, 75% relative humidity, 6 months).
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».