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Enregistrement W4296323280 · doi:10.1021/acs.jmedchem.2c00509

Discovery and Structural Characterization of Small Molecule Binders of the Human CTLH E3 Ligase Subunit GID4

2022· article· en· W4296323280 sur OpenAlexafffund
Chetan K. Chana, Pierre Maisonneuve, Ganna Posternak, Nicolas G.A. Grinberg, Juline Poirson, Samara Mishelle Ona, Derek F. Ceccarelli, P. Mäder, Daniel J. St‐Cyr, Victor P.T. Pau, Igor Kurinov, Xiaojing Tang, Dongjing Deng, Weiren Cui, Wenji Su, Letian Kuai, Richard Söll, Mike Tyers, Hannes Röst, Robert A. Batey, Mikko Taipale, Anne‐Claude Gingras, Frank Sicheri

Notice bibliographique

RevueJournal of Medicinal Chemistry · 2022
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueProtein Degradation and Inhibitors
Établissements canadiensInstitute for Research in Immunology and CancerUniversité de MontréalLunenfeld-Tanenbaum Research InstituteUniversity of Toronto
Organismes subventionnairesNational Institute of General Medical SciencesCanadian Institutes of Health ResearchNational Institutes of Health
Mots-clésChemistryUbiquitin ligaseProtein subunitSmall moleculeDNA ligaseStereochemistryIn vitroUbiquitinMoleculeEffectorUbiquitin-Protein LigasesBiochemistryBiophysicsDNAGeneBiology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

of 558 nM in cells with strong selectivity for GID4. X-ray co-structure determination revealed the basis for GID4-small molecule interactions. These results position GID4-CTLH as an E3 for TPD and provide candidate scaffolds for high-affinity moieties that bind GID4.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,004
Score d'incertitude au seuil0,244

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,008
Tête enseignante GPT0,221
Écart entre enseignants0,214 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations54
Publié2022
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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