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Enregistrement W4309411724 · doi:10.1002/1878-0261.13343

<scp>SMG1</scp> , a nonsense‐mediated <scp>mRNA</scp> decay ( <scp>NMD</scp> ) regulator, as a candidate therapeutic target in multiple myeloma

2022· article· en· W4309411724 sur OpenAlexaff
Alexander C. Leeksma, Ingrid A. M. Derks, Brett Garrick, Aldo Jongejan, Martino Colombo, Timon A. Bloedjes, Torsten Trowe, Jim Leisten, Michelle Howarth, Mehnaz Malek, Deborah S. Mortensen, Kate Blease, Mathew C. Groza, Rama Krishna Narla, Remco Loos, Marie José Kersten, Perry D. Moerland, Jeroen E. J. Guikema, Arnon P. Kater, Eric Eldering, Ellen Filvaroff

Notice bibliographique

RevueMolecular Oncology · 2022
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueRNA Research and Splicing
Établissements canadiensInstitute of Infection and Immunity
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésCell biologyBiologyMolecular biologyApoptosisUnfolded protein responseKinaseChemistryEndoplasmic reticulumBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Early data suggested that CC-115, a clinical molecule, already known to inhibit the mammalian target of rapamycin kinase (TORK) and DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) may have additional targets beyond TORK and DNA-PK. Therefore, we aimed to identify such target(s) and investigate a potential therapeutic applicability. Functional profiling of 141 cancer cell lines revealed inhibition of kinase suppressor of morphogenesis in genitalia 1 (SMG1), a key regulator of the RNA degradation mechanism nonsense-mediated mRNA decay (NMD), as an additional target of CC-115. CC-115 treatment showed a dose-dependent increase of SMG1-mediated NMD transcripts. A subset of cell lines, including multiple myeloma (MM) cell lines sensitive to the endoplasmic reticulum stress-inducing compound thapsigargin, were highly susceptible to SMG1 inhibition. CC-115 caused the induction of UPR transcripts and cell death by mitochondrial apoptosis, requiring the presence of BAX/BAK and caspase activity. Superior antitumor activity of CC-115 over TORK inhibitors in primary human MM cells and three xenograft mouse models appeared to be via inhibition of SMG1. Our data support further development of SMG1 inhibitors as possible therapeutics in MM.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,003
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,527
Score d'incertitude au seuil0,999

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,003
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0010,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0010,001
Intégrité de la recherche0,0010,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,011
Tête enseignante GPT0,269
Écart entre enseignants0,258 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations9
Publié2022
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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