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Enregistrement W4311111624 · doi:10.3390/ddc1010003

Failed Repurposing of Lysosomotropic Drugs for COVID-19 Treatment or Prevention

2022· article· en· W4311111624 sur OpenAlexafffund
François Marceau

Notice bibliographique

RevueDrugs and Drug Candidates · 2022
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueCOVID-19 Clinical Research Studies
Établissements canadiensUniversité Laval
Organismes subventionnairesNatural Sciences and Engineering Research Council of CanadaCanadian Institutes of Health Research
Mots-clésPhospholipidosisPharmacologyRepurposingDrug repositioningHydroxychloroquineDrugEndocytosisMicrovesiclesMedicineCoronavirus disease 2019 (COVID-19)ChemistryBiologyDiseaseCellPathologyBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

The hope for the rapid discovery of an effective drug therapy for COVID-19 has led to several efforts to repurpose drugs approved for other indications. Lysosomotropic drugs, organic amines such as chloroquine, hydroxychloroquine, amiodarone and many others, were found to interfere with the viral life cycle in vitro but have failed in clinical trials. The properties of lysosomotropic drugs and the vacuolar cytopathology induced by them are briefly reviewed, including the critical role of lipophilicity, the central role of vacuolar (V)-ATPase for their concentration in acidic organelles, the altered function of these organelles including impaired endocytosis and secretion, macroautophagic accumulation and secondary phospholipidosis. The apparent preferential uptake of lysosomotropic drugs by phagocytic leukocytes (macrophages, neutrophils) and the high concentrations needed for a sustained disruption of vacuolar trafficking may have contributed to the failure of lysosomotropic drug repurposing for COVID-19.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,003
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Sans objet · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,898
Score d'incertitude au seuil0,474

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,003
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,043
Tête enseignante GPT0,412
Écart entre enseignants0,369 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSans objet
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2022
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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