A Robust, Gram-Scale and High-Yield Synthesis of MDP Congeners for Activation of the NOD2 Receptor and Vaccine Adjuvantation
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The bacterial peptidoglycan (PGN) constituent muramyl dipeptide (MDP) and its congeners possess immuno-adjuvant activity, and find applications in vaccines to potentiate the immune response of antigens. It confers non-specific resistance towards pathogenic infections and defense against tumors. In this work, the parent MDP molecule is re-designed by replacing its carbohydrate moiety with an immunoregulatory xanthine scaffold, while conserving the l-d configuration of the pharmacophore. Alkyl chains are introduced at the C-terminus of d-isoglutamine to help the molecules access cytoplasmic NOD2 receptors and activate the innate immune system. Lipophilic MDP congeners are thus obtained by adopting a direct or indirect convergent synthetic route with overall yields of >50%. We found that an indirect approach can reliably be implemented on gram scale, thereby unlocking access to substantial amounts of pathogen-associated molecular patterns for in vivo studies, which will accelerate the development of NOD2 immuno-adjuvants against viral and bacterial infections.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle