Re-evaluation of P-Chiral, N-Phosphoryl Sulfonamide Brønsted Acids in the Asymmetric Synthesis of 1,2,3,4-Tetrahydroquinoline-2-carboxylate Esters via Biomimetic Transfer Hydrogenation
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Enantioenriched heterocyclic and rigidified bioisosteres of amino acids are valuable building blocks in drug discovery, particularly in the design of peptidomimetic drugs. The rigidified bioisostere of phenylalanine, 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid, is found in several biologically active compounds. However, only a small number of successful methodologies have been reported for its asymmetric synthesis. To develop an environmentally benign and metal-free organocatalytic process for the preparation of this compound, a number of novel P-chiral, N-phosphoryl sulfonamide Brønsted acids were synthesized and evaluated in a biomimetic transfer hydrogenation reaction of quinoline-2-carboxylates to give the (R)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylates.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,007 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».