Synthesis, anticancer evaluation, and molecular docking study of some arylidenehydrazono analogues
Notice bibliographique
Résumé
A series of 2-(arylidenehydrazono)-5-(2-oxo-2-arylethyl)thiazolidin-4-one derivatives was synthesized, characterized by spectral analyses and evaluated for their in vitro antitumor activity. The IC50 determination of compounds was investigated on the human breast cancer cell line MCF-7. Among the series, compounds 3, 6, 10, 16, 17, and 24 showed remarkable anticancer activity with mean IC50 values 2.34, 0.73, 2.69, 3.40, 1.18, and 1.76 µg/mL, respectively, against MCF-7 cancer cells. Compound 16 enhanced the concentration of caspase-9, inhibited the concentration of Ki67 and showed a profound reduction in the amount of MMP9 secreted into the medium of MCF-7-treated cells. Furthermore, compound 16 revealed anti-angiogenic activity through downregulation of the concentration of VEGF in the medium of MCF-7-treated cells. Compound 16 exerted cytotoxic effects on MCF-7 tumor cells via antiproliferative, apoptotic, anti-angiogenic, and antimetastatic activities. Molecular docking methodology was performed for the most effective anticancer compounds to rationalize the possible interactions with active site of VEGFR-2 enzyme.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».