New bis(thieno[2,3-<i>b</i>]pyridine) hybrids linked to arene units as potential bacterial biofilm and MRSA inhibitors
Notice bibliographique
Résumé
Using sonication and mediated by piperazine, new arene-linked bis(thieno[2,3- b]pyridine) hybrids were efficiently prepared in this study. The target hybrids were prepared by reacting bis(α-haloketone) with two equivalents of the appropriate pyridine-2(1H)-thiones in the presence of 1.4 equivalents of piperazine. The reaction mixture was subjected to sonication at 60 °C for 30–40 min to produce the desired products in 88%–95% yields. When tested against six different ATCC bacterial strains, the new products demonstrated a wide range of antibacterial activity. The 4-(4-methoxyphenyl)-linked hybrids 1i and 1j, attached to 6-(4-methoxyphenyl) and 6-( p-tolyl) units, respectively, had the best efficacy against Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, and Pseudomonas aeruginosa strains. Both hybrids showed more effective potency than the reference ciprofloxacin with MIC and MBC values in the ranges from 2.0 to 2.1, and 4.1 to 4.2 µM, respectively. Additionally, hybrids 1i and 1j demonstrated stronger efficacy than linezolid with MIC values ranging from 2.0 to 4.2 µM, and MBC values ranging from 8.2 to 8.5 µM, respectively, against the MRSA ATCC:33 591 and ATCC:43 300 strains. Furthermore, hybrids 1i and 1j showed inhibitory antibacterial biofilm activity comparable to the standard ciprofloxacin. They had IC50 values ranging from 3.8 to 4.6 µM against S. aureus, E. faecalis, E. coli, and P. aeruginosa strains. The cytotoxicity of hybrids 1i and 1j against the human breast epithelial cell line MCF-10A lends credence to both hybrids’ potential as safe antibacterial agents.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».