Teraryl Braces in Macrocycles: Synthesis and Conformational Landscape Remodeling of Peptides
Notice bibliographique
Résumé
The three-dimensional structure of medium-sized cyclic peptides accounts for their biological activity and other important physiochemical properties. Despite significant advances in the past few decades, chemists' ability to fine-tune the structure, in particular, the backbone conformation, of short peptides made of canonical amino acids is still quite limited. Nature has shown that cross-linking the aromatic side chains of linear peptide precursors via enzyme catalysis can generate cyclophane-braced products with unusual structures and diverse activities. However, the biosynthetic path to these natural products is challenging to replicate in the synthetic laboratory using practical chemical modifications of peptides. Herein, we report a broadly applicable strategy to remodel the structure of homodetic peptides by cross-linking the aromatic side chains of Trp, His, and Tyr residues with various aryl linkers. The aryl linkers can be easily installed via copper-catalyzed double heteroatom-arylation reactions of peptides with aryl diiodides. These aromatic side chains and aryl linkers can be combined to form a large variety of assemblies of heteroatom-linked multi-aryl units. The assemblies can serve as tension-bearable multijoint braces to modulate the backbone conformation of peptides as an entry to previously inaccessible conformational space.
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».