Rearmed Bifunctional Chelating Ligand for <sup>225</sup>Ac/<sup>155</sup>Tb Precision-Guided Theranostic Radiopharmaceuticals─H<sub>4</sub>noneunpaX
Notice bibliographique
Résumé
Superior bifunctional chelating ligands, which can sequester both α-emitting radionuclides ( 225 Ac, 213 Bi) and their diagnostic companions ( 155 Tb, 111 In), remain a formidable challenge to translating targeted alpha therapy, with complementary diagnostic imaging, to the clinic. H 4 noneupaX, a chelating ligand with an unusual diametrically opposed arrangement of pendant donor groups, has been developed to this end. H 4 noneunpaX preferentially complexes Ln 3+ and An 3+ ions, forming thermodynamically stable (pLa = 17.8, pLu = 21.3) and kinetically inert complexes─single isomeric species by nuclear magnetic resonance and density functional theory. Metal binding versatility demonstrated in radiolabeling [ 111 In]In 3+, [ 155 Tb]Tb 3+, [ 177 Lu]Lu 3+, and [ 225 Ac]Ac 3+ achieved high molar activities under mild conditions. Efficient, scalable synthesis enabled in vivo evaluation of bifunctional H 4 noneunpaX conjugated to two octreotate peptides targeting neuroendocrine tumors. Single photon emission computed tomography/CT and biodistribution studies of 155 Tb-radiotracers in AR42J tumor-bearing mice showed excellent image contrast, good tumor uptake, and high in vivo stability. H 4 noneunpaX shows significant potential for theranostic applications involving 225 Ac/ 155 Tb or 177 Lu/ 155 Tb.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,004 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,002 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».