Rearmed Bifunctional Chelating Ligand for <sup>225</sup>Ac/<sup>155</sup>Tb Precision-Guided Theranostic Radiopharmaceuticals─H<sub>4</sub>noneunpaX
Notice bibliographique
Résumé
Superior bifunctional chelating ligands, which can sequester both α-emitting radionuclides ( 225 Ac, 213 Bi) and their diagnostic companions ( 155 Tb, 111 In), remain a formidable challenge to translating targeted alpha therapy, with complementary diagnostic imaging, to the clinic. H 4 noneupaX, a chelating ligand with an unusual diametrically opposed arrangement of pendant donor groups, has been developed to this end. H 4 noneunpaX preferentially complexes Ln 3+ and An 3+ ions, forming thermodynamically stable (pLa = 17.8, pLu = 21.3) and kinetically inert complexes─single isomeric species by nuclear magnetic resonance and density functional theory. Metal binding versatility demonstrated in radiolabeling [ 111 In]In 3+, [ 155 Tb]Tb 3+, [ 177 Lu]Lu 3+, and [ 225 Ac]Ac 3+ achieved high molar activities under mild conditions. Efficient, scalable synthesis enabled in vivo evaluation of bifunctional H 4 noneunpaX conjugated to two octreotate peptides targeting neuroendocrine tumors. Single photon emission computed tomography/CT and biodistribution studies of 155 Tb-radiotracers in AR42J tumor-bearing mice showed excellent image contrast, good tumor uptake, and high in vivo stability. H 4 noneunpaX shows significant potential for theranostic applications involving 225 Ac/ 155 Tb or 177 Lu/ 155 Tb.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».