New biocidal hybrids bearing acridine and aminophosphonate Scaffolds against different bacterial pathogens
Notice bibliographique
Résumé
New hybrids containing acridine and α-amino phosphonate scaffolds 6a-h were synthesized by three one-pot reactions via Kabachnik–Fields reaction of 9-aminoacridine derivatives 3a-d, aldehydes 4a,b and triphenyl phosphite 5 in equimolar ratio under stirring at room temperature. The installation of the afforded hybrids was affirmed by different spectroscopic methods as IR, 1HNMR, 13CNMR, 31P NMR, MS and elemental analysis. The antibacterial activities of hybrids 6a-h were screened against both Gram-positive and Gram-negative bacteria of four pathogenic strains, comparable to ampicillin and chloramphenicol drugs. Most hybrids showed higher activity compared to the reference drugs. Notably, the antibacterial performance of 6c was more substantial than other analogues with best minimum inhibitory concentration (MIC) and highest zone of inhibition (ZOI) of 31, 34, 35, 38 mm, against Serratia marcescens, Streptococcus mutans, MRSA and Klebsiella pneumoniae clinical isolates respectively. In addition, Transmission Electron Microscopes (TEM) was carried out to study the mode of action of 6c with MRSA, the results confirmed that the titled hybrid caused the disruption of bacterial cell wall. Moreover, the time-dependent kill study revealed that the investigated compounds were time and dose-effective bactericidal agents and could be used as potential leads for further development and optimization of novel antibacterial agents.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».