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Enregistrement W4388038481 · doi:10.21203/rs.3.rs-3501802/v1

Integrated Computational Biophysics approach for Drug Discovery against Nipah Virus

2023· preprint· en· W4388038481 sur OpenAlexfundno aff
Georcki Ropón Palacios, Manuel Enrique Chenet Zuta, Jean Pierre Ramos Galarza, Edinson Gervacio Villarreal, Jhon Pérez Silva, Kewin Otazu, Ivonne Navarro del Aguila, Henry Delgado Wong, Frida Sosa Amay, Nike Dattani, Ihosvany Camps, Rajesh B. Patil, Abu Tayab Moin

Notice bibliographique

RevueResearch Square · 2023
Typepreprint
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueVirology and Viral Diseases
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesUniversidade Estadual de CampinasUniversity of ChittagongFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas GeraisConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e TecnológicoInternational Foundation for CDKL5 ResearchCentro Nacional de Processamento de Alto Desempenho em São PauloFinanciadora de Estudos e ProjetosAlliance de recherche numérique du CanadaCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior
Mots-clésBinding affinitiesDrug discoveryVirtual screeningMolecular dynamicsAffinitiesChemistryComputational biologyStereochemistryBiophysicsDrugBiochemistryBiologyComputational chemistryPharmacologyReceptor

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract The Nipah virus (NiV) poses a pressing global threat to public health due to its high mortality rate, multiple modes of transmission, and lack of effective treatments. NiV glycoprotein G (NiV-G) emerges as a promising target for NiV drug discovery due to its essential role in viral entry and membrane fusion. Therefore, in this study we applied an integrated computational and biophysics approach to identify potential inhibitors of NiV-G within a curated dataset of Peruvian phytochemicals. Our virtual screening results indicated that these compounds could represent a natural source of potential NiV-G inhibitors with ∆G values ranging from -8 to -11 kcal/mol. Among them, Procyanidin B2, B3, B7, and C1 exhibited the highest binding affinities and formed the most molecular interactions with NiV-G. Molecular dynamics simulations revealed the induced-fit mechanism of NiV-G pocket interaction with these procyanidins, primarily driven by its hydrophobic nature. Non-equilibrium free energy calculations were employed to determine binding affinities, highlighting Procyanidin B3 and B2 as the ligands with the most substantial interactions. Overall, this work underscores the potential of Peruvian phytochemicals, particularly procyanidins B2, B3, B7, and C1, as lead compounds for developing anti-NiV drugs through an integrated computational biophysics approach.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,002
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,012
Score d'incertitude au seuil0,024

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,002
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0020,001
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0010,001
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0010,001
Intégrité de la recherche0,0020,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0040,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,139
Tête enseignante GPT0,428
Écart entre enseignants0,289 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2023
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Résumé présentoui

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