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Enregistrement W4389239758 · doi:10.1158/1535-7163.targ-23-b114

Abstract B114: A Phase 1/1b study of KAZ954 alone and in combination with spartalizumab (PDR001) and taminadenant (NIR178) in patients with advanced gastrointestinal malignancies

2023· article· en· W4389239758 sur OpenAlexaff
Devalingam Mahalingam, Chia‐Chi Lin, Philippe L. Bédard, Massimo Di Nicola, Zev A. Wainberg, Patricia LoRusso, Shubham Pant, Brigette Ma, Wei Peng Yong, Mia C. Weiss, Alessio Amatu, Kentaro Yamazaki, Lisa Nardi, Jong Bong Lee, Mike Roy, Anh-Thu Dang, Shu Yang, Bernard Pereira, Javier Otero, Teresa Macarulla

Notice bibliographique

RevueMolecular Cancer Therapeutics · 2023
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueBiochemical and Molecular Research
Établissements canadiensPrincess Margaret Cancer CentreUniversity Health Network
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésMedicinePharmacokineticsTolerabilityCmaxPharmacologyGastroenterologyInternal medicineDosingAdverse effect

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract Background:KAZ954 (KAZ), a humanized immunoglobulin G1 monoclonal antibody, is a potent, selective inhibitor of anti-ectonucleoside triphosphate diphosphohydrolase 2 (ENTPD2). Preclinical data show that KAZ blocks the hydrolysis of adenosine triphosphate, enhances immune activation in the tumor microenvironment, and augments the efficacy of PDR001 (PDR, anti-PD-1), and NIR178 (NIR, adenosine A2aR inhibitor). Methods: This is an open-label, multicenter, dose-escalation (ESC)/expansion study (NCT04237649). We present the dose-ESC results of KAZ single-agent (SA) and with PDR or NIR in patients (pts) with advanced gastrointestinal (GI) malignancies. Dose ESC was guided by Bayesian logistic regression models and comprised 3 arms: (1) SA KAZ administered intravenously (IV) at 30, 50, 100, and 150 mg biweekly (Q2W) flat dosing; KAZ 100 mg priming dose followed by 300, 600, and 1200 mg experimental dose; (2) KAZ 100 mg priming dose followed by 300, 600, and 1200 mg experimental dose with PDR 400 mg IV every 4 weeks; and (3) KAZ 100 mg priming dose followed by 300 and 600 mg experimental dose with NIR 160 and 240 mg twice daily orally. Primary objectives were to evaluate safety and tolerability and determine the maximum tolerated dose (MTD)/recommended dose for expansion (RDE). Secondary objectives were to assess antitumor activity and pharmacokinetics (PK). Tumor biopsies and blood samples were taken for biomarker analysis. Results: As of March 20, 2023, 77 pts were enrolled in ESC KAZ (n=43), KAZ+PDR (n=18), and KAZ+NIR (n=16) arms. Tumor types enrolled were microsatellite-stable colorectal cancer (37, 48%), pancreatic ductal adenocarcinoma (27, 35%), cholangiocarcinoma (10, 13%), and esophageal cancer (3, 4%). At data cutoff, 43 (100%), 15 (83.3%), and 11 (68.8%) pts discontinued treatment, and treatment-related adverse events (TRAEs) were reported in 37 (86%), 12 (66.7%), and 13 (81.3%) pts in KAZ, KAZ+PDR, and KAZ+NIR arms, respectively. KAZ had an acceptable and manageable safety profile. Given the occurrence of cytokine release syndrome (CRS) observed with cycle 1 day 1 (C1D1), prophylactic premedication with acetaminophen, antihistamine, and corticosteroid, together with a priming dose on C1D1, was established as the recommended regimen to administer KAZ. Grade ≥3 TRAEs were reported in 9 pts(20.9%) in KAZ, most commonly CRS and decreased lymphocyte count (n=2 each); 7 pts(38.9%) in KAZ+PDR, most commonly lymphopenia and increased aspartate aminotransferase (n=2 each); and 2 pts(12.5%) in KAZ+NIR (asthenia and lymphopenia [n=1 each]). No MTDs were reached in any treatment arm explored. Although no objective responses were observed, 12(27.9%), 2(11.1%), and 2(12.5%) pts showed stable disease in the KAZ, KAZ+PDR, and KAZ+NIR arms, respectively. Conclusions: KAZ was considered to be safe and well tolerated at all doses, and PK/PD analysis suggest effective ENTPD2 inhibition from a dose range of 150 to 1200 mg Q2W. Although a biologically active dose range was established, further dose-exploration studies are required to establish an RDE. Citation Format: Devalingam Mahalingam, Chia-Chi Lin, Philippe L. Bedard, Massimo Di Nicola, Zev Wainberg, Patricia LoRusso, Shubham Pant, Brigette B.Y. Ma, Wei-Peng Yong, Mia C. Weiss, Alessio Amatu, Kentaro Yamazaki, Lisa Nardi, Jong Bong Lee, Mike Roy, Anhthu Dang, Shu Yang, Bernard Pereira, Javier A. Otero, Teresa Macarulla. A Phase 1/1b study of KAZ954 alone and in combination with spartalizumab (PDR001) and taminadenant (NIR178) in patients with advanced gastrointestinal malignancies [abstract]. In: Proceedings of the AACR-NCI-EORTC Virtual International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics; 2023 Oct 11-15; Boston, MA. Philadelphia (PA): AACR; Mol Cancer Ther 2023;22(12 Suppl):Abstract nr B114.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,462
Score d'incertitude au seuil0,627

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,015
Tête enseignante GPT0,288
Écart entre enseignants0,273 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2023
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