Palladium-Mediated <i>S</i>-Arylation of Cysteine Residues with 4-[<sup>18</sup>F]Fluoroiodobenzene ([<sup>18</sup>F]FIB)
Notice bibliographique
Résumé
Transition-metal-mediated bioconjugation chemistry has been used extensively to design and synthesize molecular probes to visualize, characterize, and quantify biological processes within intact living organisms at the cellular and subcellular levels. We demonstrate the development and validation of chemoselective [ 18 F]fluoro-arylation chemistry of cysteine residues using Pd-mediated S -arylation chemistry with 4-[ 18 F]fluoroiodobenzene ([ 18 F]FIB) as an aryl electrophile. The novel bioconjugation technique proceeded in excellent radiochemical yields of 73–96% within 15 min under ambient and aqueous reaction mixture conditions, representing a versatile novel tool for decorating peptides and peptidomimetics with short-lived positron emitter 18 F. The chemoselective S -arylation of several peptides and peptidomimetics containing multiple reactive functional groups confirmed the versatility and functional group compatibility. The synthesis and radiolabeling of a novel prostate-specific membrane antigen (PSMA) binding radioligand [ 18 F]6 was accomplished using the novel labeling protocol. The validation of radioligand [ 18 F]6 in a preclinical prostate cancer model with PET resulted in favorable accumulation and retention in PSMA-expressing LNCaP tumors. At the same time, a significantly lower salivary gland uptake was observed compared to clinical PSMA radioligand [ 18 F]PSMA-1007. This finding coincides with ongoing discussions about the molecular basis of the off-target accumulation of PSMA radioligands currently used for clinical imaging and therapy of prostate cancer.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,007 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».