Synthesis, characterization, and in vitro anticancer evaluation of 2,4 disulfonylsubstituted 5-aminothiazoles
Notice bibliographique
Résumé
Novel 2,4-disulfonylsubstituted 5-aminothiazoles were synthesized and their anticancer activity was assessed at a high dose (10 μM) against NCI 60 cancer cell lines. Compounds 24 and 25 showed the antiproliferative activity with mean growth inhibition about 66.0%. Replacing 4-hydroxypiperidine 24 with the more hydrophilic N-methyl piperazine 25 increased the number of sensitive cell lines while replacing these hydrophilic groups with lipophilic ones abolished the anticancer activity. The COMPARE analysis showed that the tested compounds had a moderate positive correlation with alkylating agents (CCNU and methyl CCNU) and with a purine nucleotide biosynthesis inhibitor analog (L-cysteine). The results indicate that the above mechanisms of antitumor action of standard compounds are not the main ones for the tested compounds due to the lack of a high correlation. The results of this study allow us to consider compounds 24 and 25 as a basis for their further functionalization to obtain more active compounds.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».