Photoswitchable Diazocine Derivative for Adenosine A<sub>3</sub> Receptor Activation in Psoriasis
Notice bibliographique
Résumé
High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide Incorporating photoisomerizable moieties within drugs offers the possibility of rapid and reversible light-dependent switching between active and inactive configurations. Here, we developed a photoswitchable adenosine A 3 receptor (A 3 R) agonist that confers optical control on this G protein-coupled receptor through noninvasive topical skin irradiation in an animal model of psoriasis. This was achieved by covalently bonding an adenosine-5′-methyluronamide moiety to a diazocine photochrome, whose singular photoswitching properties facilitated repeated interconversion between a thermally stable, biologically inactive Z agonist form and a photoinduced, pharmacologically active E configuration. As a result, our photoswitchable agonist allowed the precise modulation of A 3 R function both in vitro and in vivo, which led to a clear light-controlled pharmacotherapeutic effect on mouse skin lesions. This breakthrough not only demonstrates the potential of diazocine photoswitches for in vivo photopharmacology but also paves the way for the development of new strategies for skin-related diseases that require localized and temporally controlled drug action.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».