Synthesis of oxazoline hydroxamates α,β-unsaturated: Cytotoxic evaluation and inhibitory activity in vitro of histone deacetylases
Notice bibliographique
Résumé
A series of 28 molecules were synthesized: ten β-hydroxyamides, nine oxazoline esters, and nine oxazoline hydroxamates. Of these compounds, 16 represent new molecules. All synthesized compounds were evaluated against four cancer cell lines (MCF7, PC-3, NCI-H460, and HT-29) and one normal cell line (Vero). The results demonstrated that compound 4 h exhibited the highest activity, with an IC 50 of 7.65 μg/mL (24.67 μM) in PC-3 cells, which were determined to be the most sensitive cell line to the compounds. Because of this, the PC-3 cell line, as well as the Vero cell line, was chosen to evaluate the eventual inhibition of the HDAC enzyme by the most active oxazoline and hydroxamate ( 4 h and 5f , respectively) and to be able to analyze the possible mechanism of action exerted by these compounds. The inhibitory activity of HDAC produced by 4 h and 5f in PC-3 cells was found to be greater than that shown by the reference drug Vorinostat. In contrast, in Vero cells, the reference drug showed greater inhibitory activity than compounds 4 h and 5 f . These results suggest that compounds 4 h and 5f have greater selectivity towards HDAC cancer cells compared to normal growth cells; however, with less anticancer activity in vitro . • XtalFluor-E proved to be a good alternative for obtaining and oxazolines • In general, electron-withdrawing groups increase cytotoxic activity • Hydroxamates had promising cytotoxic activity but oxazoline esters were more active • 4 h and 5f had higher inhibition of HDAC in PC-3 cells compared to Vorinostat • In Vero cells, 4 h and 5f showed lesser suppression of HDAC activity than Vorinostat
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».