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Enregistrement W4408300332 · doi:10.1021/acschemneuro.4c00866

Radiosynthesis, <i>In Vitro</i> Characterization, and <i>In Vivo</i> PET Neuroimaging of [<sup>18</sup>F]F-4 for Tau Protein: A First-in-Human PET Study

2025· article· en· W4408300332 sur OpenAlexafffund
Anton Lindberg, Junchao Tong, Chao Zheng, André Mueller, Heiko Kroth, Andrew Stephens, Chester A. Mathis, Neil Vasdev

Notice bibliographique

RevueACS Chemical Neuroscience · 2025
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueAlzheimer's disease research and treatments
Établissements canadiensUniversity of Toronto
Organismes subventionnairesNational Institute on AgingTau ConsortiumCanada Research ChairsCanada Foundation for InnovationOntario Research FoundationAzrieli FoundationMichael J. Fox Foundation for Parkinson's Research
Mots-clésPositron emission tomographyProgressive supranuclear palsyRadiosynthesisIn vivoNeuroimagingCorticobasal degenerationMolecular imagingPet imagingPreclinical imagingHuman brainBlood–brain barrierPittsburgh compound BIn vitroChemistryTranslocator proteinRadioligandNuclear medicineNeurosciencePathologyMedicineAlzheimer's diseasePsychologyBiochemistryNeuroinflammationDiseaseCentral nervous systemBiology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide [ 18 F]PI-2620 is a promising radiopharmaceutical for positron emission tomography (PET) imaging of both Alzheimer’s disease (AD) and non-Alzheimer’s disease (non-AD) tauopathies in humans. An array of fluorinated derivatives of the carbazole scaffold of PI-2620 were synthesized and evaluated. In vitro binding assays with [ 3 H]PI-2620 in human tissues with AD, progressive supranuclear palsy, and corticobasal degeneration, combined with in silico predictions of blood–brain barrier permeability, led to the selection and radiosynthesis of [ 18 F]F-4 as a promising radiotracer. In vivo PET imaging with [ 18 F]F-4 in healthy rats showed brain uptake and kinetics suitable for neuroimaging, similar to those of [ 18 F]PI-2620. A first-in-human PET imaging study in a healthy subject as well as a patient with AD, in comparison with [ 18 F]PI-2620 in the same AD subject, confirmed that [ 18 F]F-4 is an alternative radiopharmaceutical for imaging tau protein.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Essai non randomisé · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,003
Score d'incertitude au seuil0,006

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,001

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,019
Tête enseignante GPT0,300
Écart entre enseignants0,281 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeEssai non randomisé
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations3
Publié2025
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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