Novel Phenoselenazines as Amyloid-β Aggregation Inhibitors
Notice bibliographique
Résumé
A novel library of N -benzylphenoselenazine derivatives 8a – j were designed, synthesized, and evaluated as inhibitors of amyloid-beta (Aβ42) aggregation. In the thioflavin T-based fluorescence aggregation kinetics assay, compounds 8i and 8j exhibited excellent inhibition of Aβ42 aggregation (∼91% inhibition at 25 μM), and the activity was comparable to that of reference agents resveratrol (∼88%) and methylene blue (∼95% inhibition). Both compounds also demonstrated Aβ42 disaggregation properties (58% and 76% respectively at 25 μM) and antioxidant activity (80.5% and 59% respectively at 25 μM). In the cell culture studies, both 8i and 8j were able to reduce Aβ42-mediated cytotoxicity. Computational studies suggest that these compounds interact in a narrow channel formed by the N- and C-termini in the Aβ42 pentamer model to stabilize the assembly and prevent further aggregation. These results demonstrate the viability of the N -benzylphenoselenazines as promising candidates to target the amyloid cascade in Alzheimer’s disease.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».