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Enregistrement W4408876098 · doi:10.1073/pnas.2515940123

High-throughput protein target mapping enables accelerated bioactivity discovery for ToxCast and PFAS compounds

2025· preprint· en· W4408876098 sur OpenAlexaff
Diwen Yang, Xiaoyun Wang, Jiabao Liu, Yufeng Gong, Pranav Nair, Jianxian Sun, Xing Qian, Hong Zeng, Aiping Dong, Rachel Harding, N. Burgess-Brown, Tyler S. Beyett, Datong Song, Henry M. Krause, Derek L. Bolhuis, Nicholas G. Brown, C.H. Arrowsmith, A.M. Edwards, Levon Halabelian, Hui Peng

Notice bibliographique

RevueProceedings of the National Academy of Sciences · 2025
Typepreprint
Langueen
DomainePharmacology, Toxicology and Pharmaceutics
ThématiqueFluorine in Organic Chemistry
Établissements canadiensStructural Genomics ConsortiumPrincess Margaret Cancer CentreOccupational Cancer Research CentreUniversity of Toronto
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésComputational biologyFatty acid-binding proteinChemistryHigh-throughput screeningBiologyBiochemistryGene

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Chemical pollution is a global threat to human health, yet the toxicity mechanism of most contaminants remains unknown. Here, we applied an ultrahigh-throughput affinity-selection mass spectrometry (AS-MS) platform to systematically identify protein targets of prioritized chemical contaminants. After benchmarking the platform, we screened 50 human proteins against 481 prioritized chemicals, including 446 ToxCast chemicals and 35 per- and polyfluoroalkyl substances (PFAS). Among 24,050 interactions assessed, we discovered 35 novel interactions involving 14 proteins, with fatty acid-binding proteins (FABPs) emerging as the most ligandable protein family. Given this, we selected FABPs for further validation, which revealed a distinct PFAS binding pattern: legacy PFAS selectively bound to FABP1, whereas replacement compounds, PFECAs, unexpectedly interacted with all FABPs. X-ray crystallography further revealed that the ether group enhances molecular flexibility of alternative PFAS, to accommodate the binding pockets of FABPs. Our findings demonstrate that AS-MS is a robust platform for the discovery of novel protein targets beyond the scope of the ToxCast program and highlight the broader protein-binding spectrum of alternative PFAS as potential regrettable substitutes.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,002
Score d'incertitude au seuil0,007

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0010,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0010,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,001

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,179
Tête enseignante GPT0,427
Écart entre enseignants0,248 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations1
Publié2025
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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