Anti-<i>Trypanosoma cruzi</i> Effect of Fatty Acids from <i>Porcelia macrocarpa</i> Is Related to Interactions of Cell Membranes at Different Microdomains as Assessed Using Langmuir Monolayers
Notice bibliographique
Résumé
High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide Chagas disease, a parasitic disease caused by the protozoan Trypanosoma cruzi, is an important health problem affecting more than 8 million people worldwide. The only available treatments, benznidazole and nifurtimox, display high toxicity and reduced efficacy in the chronic phase of the disease. To find new natural products with anti- T. cruzi activity, the CH 2 Cl 2 extract of Porcelia macrocarpa R. E. Fries (Annonaceae) seeds was subjected to bioactivity-guided fractionation. Through several chromatographic steps, one group consisting of a mixture of 10 chemically related fatty acids ( 1 – 10 ) was obtained. This group showed activity against trypomastigote forms with an EC 50 of 4.0 μg/mL, similar to the standard drug benznidazole (EC 50 = 3.9 μg/mL). It also showed activity against the intracellular amastigotes, with an EC 50 of 0.5 μg/mL, close to the efficacy of benznidazole (EC 50 = 0.9 μg/mL). In addition, the mixture of 1 – 10 showed no toxicity against murine fibroblasts (CC 50 > 200 μg/mL), resulting in SI > 49 and >416 in trypomastigotes and amastigotes, respectively. The interaction of the mixture with the protozoan membrane models was also assessed with Langmuir monolayers composed of three phosphatidylethanolamine (PE) lipids with different degrees of acyl chain unsaturation and in the presence of mucins. Compounds 1–10 favorably interact with all tested lipids, with maximum insertion pressure (MIP) values above 40 mN/m and positive synergy values, suggesting penetration through the mucins. Furthermore, the mixture has a higher affinity for monounsaturated lipids bound to mucins, with an MIP value of 57.59 ± 2.59 mN/m. Based on these results, the effect of compounds 1 – 10 against T. cruzi can be related to interactions with the parasite cell membranes.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
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