A simplified radiosynthetic approach to 18F-labelling BODIPY dyes using indium salts as ideal Lewis acid mediators
Notice bibliographique
Résumé
A B S T R A C T Indium salts were used to facilitate 18 F-for- 19 F isotopic exchange in solutions containing meso -methyl- or meso -phenol- bearing BODIPY dyes and dried tetraalkylammonium [ 18 F]fluorides. Aqueous [ 18 F]F - was trapped on cationic quaternary methyl ammonium (QMA) anion exchange sorbent with carbonate anion and extracted using non-basic chloride or triflate. Evaporative concentration of the eluates at 110 0 C resulted in a negligible loss of radioactivity due to [ 18 F]HF generation [80-98% decay-corrected (DC) retention in activity], despite the absence of the basic carbonate and bicarbonate anions that are canonically used to strip [ 18 F]F - from QMA resins. Treatment of the two model BODIPY dyes in either CH 2 Cl 2 or CH 3 CN afforded their 18 F-labelled analogues in DC radiochemical yields of 47-60% after solid-phase extraction (SPE) purification. In addition, [ 18 F]F - elution from anion exchange sorbent and Lewis acid activation were consolidated by employing In(OTf) 3 for both steps, albeit at a cost of increased loss of [ 18 F]HF during the azeotropic evaporation process (3 portions of CH 3 CN; 60±8% DC retention after dry-down). Finally, [ 18 F]BODIPY synthesis could be achieved by simply concentrating the 19 F dyes in CH 3 CN-H 2 O mixtures of In(OTf) 3 -eluted [ 18 F]F - , followed by resolubilization in CH 3 CN and finally C 18 SPE purification. This constitutes a rapid and ultra-simple 18 F-labelling protocol that is amendable to automated synthesis (27-39 % DC radiochemical yields, 50-73 min total synthesis time). In summary, indium salts bring significant improvements to this methodology by overcoming the serious instability and toxicity associated with SnCl 4 . This methodology enables the facile conversion of BODIPY dyes into dual-modal fluorescence and positron emission tomography (PET) imaging agents.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».