Design and development of leflunomide loaded topical microsponge gel: insights from <i>ex vivo</i> and <i>in vivo</i> inflammatory studies
Notice bibliographique
Résumé
Leflunomide, a frequently used medicament, falls under the category of disease modifying anti-rheumatoid drugs. The tablets are the only product available in the market which may lead to liver toxicity upon long term use. Being a class II drug, there is a need of some novel formulation for minimizing systemic toxicity of drug without compromising its therapeutic potential. Microsponges possess unique characteristics that makes it a versatile drug delivery carrier. Leflunomide loaded Microsponges were prepared with matrix forming polymer (ethyl cellulose) and stabilizer (poly vinyl alcohol) using quasi emulsion solvent diffusion method. Two independent parameters, namely concentrations of polymer and stabilizing agent, were examined using a full 32 factorial design to determine their impact on particle size and % entrapment efficiency. The optimized formulation showed promising result for particle size (48.96µm) and entrapment efficiency (89.45%) with spherical and tiny pores on surface. The optimized gel exhibited sustained release up to 8 h (91.46 ± 3.84%) with satisfactory results of flux and permeability coefficient. The developed formulation has good anti-inflammatory properties in wistar rats and a histopathology investigation on rats' skin verified its skin compatibility. The stability study showed stable formulation up to the period of three months. These findings demonstrated the potential of microsponges to improve the therapeutic potential of poorly soluble leflunomide.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».