Benzodeazaoxaflavin Sirtuin Inhibitors Inhibit <i>Schistosoma mansoni</i> Sirt2 and Cause Phenotypic Changes and Lethality in Schistosomula and Adult Worm Stages
Notice bibliographique
Résumé
High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide Schistosomiasis, a neglected tropical disease caused by trematodes of Schistosoma genus, urgently requires new treatments due to praziquantel’s limited efficacy against juvenile worms as well as the threat of drug resistance. In this study, we evaluated a series of benzodeazaoxaflavin (BDF4)-based compounds as inhibitors of the parasite’s epigenetic enzyme Sm Sirt2. Three compounds, 7 – 9 (MC2346, MC2141, and MC2345), showed activity against both Liberian and Puerto Rican strains of Schistosoma mansoni . The compounds reduced schistosomula and adult worm pair viability, pairing, and egg production, with low cytotoxicity in mammalian cells. These effects were linked to histone H3 hyperacetylation and cytochrome c-mediated apoptosis, confirming Sm Sirt2 as a functional target. These findings support the development of Sm Sirt2 inhibitors as novel antischistosomal agents with therapeutic potential for both curative and preventive applications. Further in vivo studies are warranted to assess their pharmacokinetic and safety profiles.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».