Supramolecular Chemistry Enables Radiolabeling of Proteins under Mild Conditions
Notice bibliographique
Résumé
Monoclonal antibodies have proven to be highly effective for in vivo targeting in nuclear medicine applications. However, typical radiolabeling methods, for PET/SPECT imaging and targeted radionuclide therapy, often require conditions that may affect the structural integrity of these fragile biomolecules. In this study, we introduce a novel methodology, based on supramolecular chemistry, for efficient radiolabeling of antibodies under mild conditions. Specifically, we report the synthesis of DOTA-cucurbit[7]uril (DOTA-CB[7]), a precursor that can be readily radiolabeled with a variety of radionuclides ( 111 In, 68 Ga, 89 Zr, 177 Lu, 225 Ac). [ 111 In]In-DOTA-CB[7] was conjugated to an anti-HER2 antibody (trastuzumab) site─specifically grafted with adamantan-1-amine groups. The supramolecular conjugation, driven by the exceptionally strong affinity between CB[7] and adamantan-1-amine enabled rapid and efficient formation of a stable antibody–radiometal complex under mild conditions. The resulting radioimmunoconjugate demonstrated high in vitro and in vivo stability and effective targeting of HER2+ tumors, as evidenced by SPECT/CT imaging in mice xenografted with HER2+ SKOV-3 cells. These findings highlight the potential of DOTA-CB[7] for supramolecular radiolabeling, offering a simple and versatile alternative to traditional covalent approaches, particularly for applications requiring compatibility with heat-sensitive biomolecules.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».