Synthesis and Evaluation of Fluorinated Peptidomimetics Enabling the Development of <sup>18</sup> F‐Labeled Radioligands Targeting Muscarinic Acetylcholine Receptor Subtype M3
Notice bibliographique
Résumé
The muscarinic acetylcholine receptor subtype M3 is validated as a promising target for imaging and therapy in breast cancer. Transcriptomic and proteomic profiling reveal its overexpression, particularly in triple‐negative breast cancer. To overcome challenges in developing selective M3 inhibitors, fluorinated peptidomimetic compounds are designed featuring a β‐alanine‐glycine scaffold that mimics key M3 pharmacophore elements. These constructs show strong potential as lead structures for 18 F‐labeled positron emission tomography (PET) radioligands, as demonstrated with lead compound 24 , exhibiting M3‐selective binding (M1/M3, M2/M3, M4/M3, and M5/M3 > 45) with an IC 50 value of 0.3 μM. Compound [ 18 F]24 is prepared as the first M3‐selective PET radioligand using reductive amination with 4‐[ 18 F]fluorobenzaldehyde, in a 35% decay‐corrected radiochemical yield. Radioligand [ 18 F]24 is tested for PET imaging of M3 receptors in preclinical breast cancer models.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».