Facile Synthesis of β,β-(Radio)difluoroamines via Amino(radio)fluorination of α-Fluoroalkenes
Notice bibliographique
Résumé
Given their prevalent presence in bioactive molecules, the synthesis of radiolabeled gem -difluoromethylene ([ 18 F]–CF 2 −) motifs is of practical relevance for radiotracer development. However, conventional strategies to construct [ 18 F]–CF 2 – motifs are limited, primarily relying on either 18 F-fluorination of bespoke precursors or multistep 18 F-difluoromethylation using radiosynthesized difluoromethylating reagents. Herein, a conceptually distinct alkene difunctionalization strategy is adopted in 18 F- gem -difluoromethylene synthesis, enabling an iron-catalyzed three-component amino(radio)fluorination of α-fluoroalkenes to furnish unprotected β,β-difluoroamines and their 18 F-labeled analogues. This transformation proceeds efficiently under low heat and air-insensitive conditions and accommodates a broad range of substrates, including complex drug-like molecules, without requiring prefunctionalized precursors. Mechanistic studies reveal a radical-polar crossover pathway involving an electrophilic N -centered radical addition and a subsequent nucleophilic ring-opening of an aziridinium intermediate to forge the C–F bond. This work effectively broadens the toolkit for the construction of complex 18/19 F- gem -difluoromethyl compounds.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».