Facile Synthesis of β,β-(Radio)difluoroamines via Amino(radio)fluorination of α-Fluoroalkenes
Notice bibliographique
Résumé
Given their prevalent presence in bioactive molecules, the synthesis of radiolabeled gem -difluoromethylene ([ 18 F]–CF 2 −) motifs is of practical relevance for radiotracer development. However, conventional strategies to construct [ 18 F]–CF 2 – motifs are limited, primarily relying on either 18 F-fluorination of bespoke precursors or multistep 18 F-difluoromethylation using radiosynthesized difluoromethylating reagents. Herein, a conceptually distinct alkene difunctionalization strategy is adopted in 18 F- gem -difluoromethylene synthesis, enabling an iron-catalyzed three-component amino(radio)fluorination of α-fluoroalkenes to furnish unprotected β,β-difluoroamines and their 18 F-labeled analogues. This transformation proceeds efficiently under low heat and air-insensitive conditions and accommodates a broad range of substrates, including complex drug-like molecules, without requiring prefunctionalized precursors. Mechanistic studies reveal a radical-polar crossover pathway involving an electrophilic N -centered radical addition and a subsequent nucleophilic ring-opening of an aziridinium intermediate to forge the C–F bond. This work effectively broadens the toolkit for the construction of complex 18/19 F- gem -difluoromethyl compounds.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».