Novel inhibitors of phosphate-binding enzymes as potential human therapeutics
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Studies on the discovery and development of small-molecule enzyme inhibitors are continuously growing due to their application as drugs for essentially every type of human disease, including cancer, metabolic, cardiovascular, neurodegenerative, and infectious diseases.However, the design of high affinity and membrane permeable inhibitors for phosphate-or pyrophosphatebinding enzymes with highly charged and metal-dependent active site pockets, such as the HIV-1 reverse transcriptase (HIV-1 RT) and the human geranylgeranyl pyrophosphate synthase (hGGPPS), poses a significant challenge in medicinal chemistry.In the past, the problems associated with this class of biological targets have been overcome with the development of effective phosphate or pyrophosphate bioisosteres and prodrugs or through the discovery of allosteric inhibitors.Guided by several successful incorporations of phosphate and pyrophosphate mimics, our studies were dedicated to the following: (1) identification and development of bona fide active site inhibitors of HIV-1 RT with a mechanism of action that is uniquely different from the currently known anti-HIV/AIDS drugs, and (2) discovery of potent and selective inhibitors of hGGPPS that can be used as molecular probes to investigate the role of hGGPPS in human diseases.The design, synthesis, and preliminary biological profiling of these novel compounds will be discussed.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle