Notice bibliographique
Résumé
Negamycin is a natural product antibiotic discovered in 1970 and shown to have a Gram-negative spectrum of activity. It has served as the starting point in drug discovery efforts due in large part to its structural simplicity and novel mode of inhibition of the bacterial ribosome. It follows that negamycin does not show cross-resistance with other antibacterial agents that operate on the ribosome, whether this would be due to target modification, drug efflux, or drug metabolism. Because of the deficiencies of current drug regimens for the treatment of infections caused by Gram-negative pathogens, having a new agent brought to the infectious disease formulary represents a critical medical need, as has been promoted by the World Health Organization and other entities. Negamycin has been the subject of over 20 total syntheses, often highlighting stereoselective chemistry toward installing its two chiral centers on an acyclic chain. Novel synthetic methodologies thereby developed can stimulate the synthesis of novel analogs. With this, progress has been made in devising more potent analogs than negamycin. Structural work has determined that negamycin binds to the A-site of the 30S ribosome encounter complex with tRNA. Advancements have been made to understand the mechanism of transport of negamycin to the bacterial cytoplasm to enable engagement of the ribosome. This review surveys much of what has been published around negamycin and its analogs, including aspects of the biological spectrum of activity and mode of action as well as limitations that have held back clinical development.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».