Evaluation of Bifunctional Chelates for the Development of Gallium-Based Radiopharmaceuticals
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Ga radioisotopes, including the generator-produced positron-emitting isotope (68)Ga (t1/2 = 68 min), are of increasing interest for the development of new radiopharmaceuticals. Bifunctional chelates (BFCs) that can be efficiently radiolabeled with Ga to yield complexes with good in vivo stability are needed. To this end, we undertook a systematic comparison of four BFCs containing different chelating moieties: two novel BFCs, p-NO2-Bn-Oxo (1-oxa-4,7,10-triazacyclododecane-4,7,10-triacetic acid) and p-NO2-Bn-PCTA (3,6,9,15-tetraazabicyclo [9.3.1]pentadeca-1(15),11,13-triene-3,6,9-triacetic acid), and two more commonly used BFCs, p-NO2-Bn-DOTA (1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid) and p-NO2-Bn-NOTA (1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid). Each BFC was compared with respect to radiolabeling conditions, radiochemical yield, stability, and in vivo clearance properties. p-NO2-Bn-PCTA, p-NO2-Bn-Oxo, and p-NO2-Bn-NOTA were all more efficiently radiolabeled with Ga compared to p-NO2-Bn-DOTA. p-NO2-Bn-DOTA required longer reaction time, higher concentrations of BFC, or heating to obtain equivalent radiochemical yields. Better stability was observed for p-NO2-Bn-NOTA and p-NO2-Bn-PCTA compared to p-NO2-Bn-DOTA and p-NO2-Bn-Oxo, especially with respect to transmetalation to transferrin. Ga-radiolabled p-NO2-Bn-Oxo was found to be kinetically labile and therefore unstable in vivo. Ga-radiolabeled p-NO2-Bn-NOTA and p-NO2-Bn-PCTA were relatively inert, while Ga-radiolabeled p-NO2-Bn-DOTA had intermediate stability, losing >20% of Ga in less than one hour when incubated with apo-transferrin. Similar stability differences were seen when incubating at pH 2. In vivo PET imaging and biodistribution studies in mice showed that (68)Ga-radiolabeled p-NO2-Bn-PCTA, p-NO2-Bn-NOTA, and p-NO2-Bn-DOTA all cleared through the kidneys. While there was no statistical difference in the biodistribution results of (68)Ga-radiolabeled p-NO2-Bn-PCTA and p-NO2-Bn-DOTA, (68)Ga-radiolabeled p-NO2-Bn-NOTA cleared more rapidly from blood and muscle tissue but retained at up to 5 times higher activity in the kidneys.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle