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Enregistrement W2524406518 · doi:10.1002/slct.201600789

Antimicrobial and Antitumor Screening of Fluorescent 5,7‐Dihydroxy‐4‐Propyl‐ <i>2H</i> ‐Chromen‐2‐One Derivatives with Docking Studies

2016· article· en· W2524406518 sur OpenAlexafffund
Alaa S. Abd‐El‐Aziz, Azhaar T. Alsaggaf, Rawda M. Okasha, Hany E. A. Ahmed, Rabin Bissessur, Amani A. Abdelghani, Tarek H. Afifi

Notice bibliographique

RevueChemistrySelect · 2016
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueSynthesis and biological activity
Établissements canadiensUniversity of Prince Edward Island
Organismes subventionnairesNatural Sciences and Engineering Research Council of CanadaMinistry of Education, IndiaTaibah UniversityMinistry of Earth Sciences
Mots-clésAntimicrobialDNA gyraseNovobiocinDocking (animal)ChemistryStereochemistryFluorescenceCombinatorial chemistryPotencyBiochemistryAntibioticsIn vitroEscherichia coliOrganic chemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract A series of novel fluorescent 5,7‐dihydroxy‐4‐propyl‐2 H ‐chromen‐2‐one derivatives ( 2a–j ) were synthesized and were found to absorb around 322 and 410 nm.All compounds except the nitro‐containing compound exhibited emission wavelengths around 450 nm with good fluorescence quantum yields ( Φ F ). Their antimicrobial activity was investigated and tested against several human pathogen Gram‐positive, Gram‐negative bacteria and fungi as well as mycobacterium using agar well diffusion method and minimum inhibitory concentrations were reported. All compounds showed significantly potent antimicrobial activities against most bacterial strains compared to reference drugs. Due to their structural similarity to reference drugs clorobiocin and novobiocin, the docking experiments in the ATP binding pocket of DNA gyrase B enzyme revealed that the compounds mostly have the same binding mode as the reference drugs. Moreover, the cytotoxic activity was also evaluated against four different human cell lines and exhibited more potency than the reference drug.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,004

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,035
Tête enseignante GPT0,246
Écart entre enseignants0,211 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations19
Publié2016
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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