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Enregistrement W2898448543 · doi:10.1002/cmdc.201800639

Antimicrobial and Antibiofilm Activity of Disubstituted Bis‐benzimidazolium Salts

2018· article· en· W2898448543 sur OpenAlexafffund
Jérémie Tessier, Margaux Lecluse, Julien Gravel, Andreea R. Schmitzer

Notice bibliographique

RevueChemMedChem · 2018
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueBacterial biofilms and quorum sensing
Établissements canadiensUniversité de Montréal
Organismes subventionnairesCanadian Network for Research and Innovation in Machining Technology, Natural Sciences and Engineering Research Council of Canada
Mots-clésLipophilicityBiofilmChemistryAntimicrobialStaphylococcus aureusBacteriaTransmembrane proteinPhospholipidCombinatorial chemistryMicrobiologyBiochemistryMembraneOrganic chemistryBiologyReceptor

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

The increased prevalence of antibiotic-resistant bacteria is a critical issue for human health. Developing new antibiotic agents is vital for fighting persistent infections and lowering mortality rates. In this study, we designed lutidine-disubstituted bis-benzimidazolium salts (lutidine-bis-benzimidazolium core with octyl, adamantyl, and cholesteryl lipophilic side chains), and tested their antimicrobial activity, their capacity to inhibit planktonic bacterial and fungal growth, and their ability to inhibit the formation of or disrupt mature methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) biofilms. The antibiofilm activity of these salts was analyzed in terms of their lipophilicity, capacity to induce transmembrane ion transport, perturbation of the cellular membrane, and mechanism of action in the phospholipid bilayer. The synthesized compounds were not active against MRSA biofilms, as the formation of transmembrane channels had no effect on the integrity of the extracellular polymeric substance matrix and only octyl and adamantyl derivatives possessed the capacity to inhibit biofilm formation. The synthesized derivatives could be used as lead candidates for the development of anti-MRSA agents.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,002

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,011
Tête enseignante GPT0,239
Écart entre enseignants0,228 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations24
Publié2018
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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