An Overview of Syntheses of Salvinorin A and its Analogues
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Salvinorin A is a powerful hallucinogen in humans, and a selective, high efficacy agonist of the kappa‐opioid receptor (κ‐OR). Salvinorin A is the first plant‐derived ligand with high selectivity for κ‐OR over other receptors, its structure is unrelated to any known opioid receptor ligands, even lacking any nitrogenous moieties. Mechanistically and pharmacologically, salvinorin A is distinct from other known hallucinogens in humans, making it the only selective κ‐OR ligand to gain wide‐spread interest outside of research. Structurally, salvinorin A bares a highly functionalized trans‐decalin core, containing two quaternary centers, and is fused to a δ‐lactone baring a furan moiety. Synthetic access of salvinorin A has been elusive due to a highly sensitive epimerizable center at carbon 8 (C8). All these features make salvinorin A a highly challenging synthetic target. With multiple synthetic efforts from around the world, only nine completed syntheses have been achieved to date. This review is intended to provide a look at the key strategies used to achieve the syntheses reported to date. We will summarize the efforts towards the syntheses of salvinorin A starting from Evans in 2007 to Barriault in 2023.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,002 | 0,002 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,010 | 0,005 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».