Synthesis and Evaluation of Fluorinated Piperazine‐Hydroxyethylamine Analogues as Potential Antiplasmodial Candidates
Notice bibliographique
Résumé
Abstract In this manuscript, twenty‐one novel fluorinated piperazine‐hydroxyethylamine analogues were synthesized and tested against Plasmodium falciparum ( Pf ). Among tested compounds, two 13 g and 14 g exhibited promising inhibitory activity on Pf 3D7 with IC 50 values of 0.28 and 0.09 μM, respectively. Neither of the hits exhibited cytotoxicity on HepG2 cells up to 150 μM and Vero cells up to 20 μM. Compounds 13 g and 14 g were also evaluated against chloroquine‐resistant Pf Dd2 and displayed IC 50 values of 0.11 and 0.10 μM, respectively. Next, 13 g and 14 g were administered to the Plasmodium berghei mice model at 30 mg/kg intraperitoneally for four consecutive doses, which showed 25 % and 50 % reduction in the parasitemia load, respectively. The efficacy of hits 13 g and 14 g was improved along with mean survival time when administered in combination with artesunate. On liver‐stage parasites, compounds 13 g and 14 g showed >80 % inhibition at 1 μM. Compound 14 g was also tested for toxicity in mice at 100 mg/kg dose, which revealed no abnormality in mice organs. Preliminary pharmacokinetic studies of compound 14 g exhibited absorption and maintained a presence in the body for more than six hours.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».