Isozyme-specific inhibition of GSTP1-1: a crucial element in cancer-targeting drugs
Notice bibliographique
Résumé
-transferase pi 1 (GSTP1), because it is one of the overexpressed antioxidant enzymes in cancer and has been targeted for the purpose of killing cancer cells. However, most available GSTP1 inhibitors do not show selectivity towards the isozyme. This can potentially lead to many side effects. Therefore, the search for optimal selective GSTP1 inhibitors is still underway. The novelty of this review stems from highlighting the significance of selectively targeting GSTP1. We also addressed the structural feature of the enzyme which challenges the design of novel selective GSTP1 inhibitors. We then provide guidelines to help resolve these challenges to help design future compounds. The first objective of this review is to present a brief literature review to highlight the importance of selectively targeting GSTP1. Briefly, the lack of selectivity towards GSTP1 has resulted in extensive side effects which limited reaching advanced clinical trials. We screened publications on many potential inhibitors, including some that reached phase I and II clinical trials, for their ability to bind with GSTP1, GSTM, and GSTA. All compounds appear to bind different GST isozymes (at least to some extent). The second objective is to present differences in the structures of GST isotypes (GSTP1, GSTM, GSTA) which could allow selectively targeting a certain isotype. Our modelling results highlight the importance of certain structural moieties for better selective binding to GSTP1.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».