Development of Novel CXC Chemokine Receptor 7 (CXCR7) Ligands: Selectivity Switch from CXCR4 Antagonists with a Cyclic Pentapeptide Scaffold
Notice bibliographique
Résumé
The CXC chemokine receptor 7 (CXCR7)/ACKR3 is a chemokine receptor that recognizes stromal cell-derived factor 1 (SDF-1)/CXCL12 and interferon-inducible T-cell α chemoattractant (I-TAC)/CXCL11. Here, we report the development of novel CXCR7-selective ligands with a cyclic pentapeptide scaffold through an SAR study of CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) selective antagonist FC131 [cyclo(-d-Tyr-l-Arg-l-Arg-l-Nal-Gly-), Nal = 3-(2-naphthyl)alanine]. Substitution of Gly with l-Pro switched the receptor preference of the peptides from CXCR4 to CXCR7. The SAR study led to the identification of a potent CXCR7 ligand, FC313 [cyclo(-d-Tyr-l-Arg-l-MeArg-l-Nal-l-Pro-)], which recruits β-arrestin to CXCR7. Investigations via receptor mutagenesis and molecular modeling experiments suggest a possible binding mode of the cyclic pentapeptide CXCR7 agonist.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».